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局部使用的化合物可长期缓解气道收缩

 2017/9/14 9:21:50 《最新论文》 作者:生物360 我有话说(0人评论) 字体大小:+

科学家们发现了一种化合物,它能在小鼠的哮喘模型中引发持久的气道松弛并防止气道高反应性,这可能为多种呼吸性疾病的新型治疗标靶做好了准备。

罹患哮喘、肺气肿及其它阻塞性肺病的患者常常需要联合疗法才能松弛收缩的气道平滑肌。更重要的是,目前的治疗仅能对气道疾病提供部分缓解,因为许多药物都属于同一家族的成员,它们都作用于被称作 G 蛋白偶联受体(GPCRs)蛋白,后者促成了慢性气道的高敏性。 已知有数种气道 GPCRs 会与被称作 Gq 的特定 G 蛋白搭档;在这里,Michaela Matthey 等证明,抑制 Gq 可长时间地保护气道不收缩。

科学家们显示,一种叫做 FR 的 Gq 抑制剂可令离体的小鼠、猪及人的收缩气道松弛。重要的是,该化合物还能作为吸入性气雾剂使用,在小鼠模型中,单一剂量的该化合物的药效可持续至少 24 小时,但它不会影响小鼠的血压和心率。在两种不同的小鼠哮喘模型中,FR 可阻止气道因应过敏原所致的高反应性,但却不会引发心血管系统的副作用。吸入 FR 不会改变哮喘小鼠模型中的炎症状态,但它确实会阻断发病时气道重塑的某些方面。

作者说,在较大的动物模型中开展更多的研究可进一步证实 FR 或是一种有前途的治疗阻塞性肺病的气道松弛剂。他们还指出,未来需要对长期使用 FR 时对其它器官的长期影响进行研究。