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缓释及控释制剂的合理使用

 2018/11/2 10:02:49 学术科普 作者:中国药学会 我有话说(0人评论) 字体大小:+

缓释制剂是指用药后能在较长时间内缓慢地释放药物,以达到在体内延长药物作用时间、减少服药次数的目的。与缓释制剂的非恒速释放药物不同,控释制剂能恒速或接近恒速释放药物。

缓控释制剂与相应普通制剂相比,每24小时用药次数可从3-4次至少减少至1-2次。缓控释制剂能在较长时间内维持一定的血药浓度,可以克服血药浓度的峰谷现象,使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内,有利于减少药物的不良反应。

控释制剂通常由两部分组成,上层为活性药物层,下层为无药理活性的多聚物推动层,药片外层包裹一层半透膜,半透膜只允许水分子通过,药物分子不能通过。在半透膜靠近药物层处有一激光微孔,药物可由此微孔从药片中释放出来。服药后药物进入胃肠道,胃肠道的水分透过半透膜进入药片,使推动层吸水膨胀,产生稳定的压力,持续推进药物分子以稳定的速率从激光微孔释放出来。还有一点需要注意的是,活性药物释放完毕后,药物的不溶性外壳会随粪便排出体外,患者如注意到,无须担心。

缓控释制剂因其制剂的特殊性,使用时应注意以下2点:

严格遵医嘱服药,用药剂量及次数不宜过多或过少。如非洛地平缓释片,每日早晨服用1次即可,而有些患者每天用2次或3次,血药浓度过高可使不良反应发生率增加。另外,缓控释制剂的价格比普通片剂高,这种用法无疑使患者的治疗费用增加。

不宜掰开或嚼碎服用,应整片吞服。掰开或嚼碎后失去了缓控释功能,使药物在短时间内大量释出,血药浓度大为增高,可能引起毒性反应,故应予避免。有个别缓控释制剂采用特殊缓控释技术使其可分成半片服用,其目的是方便患者调整用药剂量。

来源:中国药学会